De ce Resveratrol sub formă de Film Bucal Mucoadeziv?


Resveratrolul (trans-3,5,4’-trihidroxi-stilben) este un constituent natural al multor plante și este recunoscut ca un polifenol bioactiv interesant1,2. Resveratrolul este substanța activă din vinul roșu considerată de majoritatea cercetătorilor ca fiind responsabil pentru „Paradoxul francez” 3,4.

Au fost efectuate numeroase studii folosind resveratrol pe modele animale ale diferitelor afecțiuni cu rezultate pozitive inclusiv în diabet5 și cancer6.


 


Efectele asupra sănătății umane

Efectele resveratrolului asupra sănătății nu se limitează doar la studiile pe animale. Numeroase studii la oameni au raportat efecte benefice diverse, precum îmbunătățirile stării pielii7 și repararea pielii după arsuri solare8, îmbunătățiri ale cogniției și memoriei9, îmbunătățiri ale valorilor tensiunii arteriale și ale circulației10, efecte pozitive asupra simptomelor diabetului zaharat11 și ale afecțiunilor cardiovasculare în general12, îmbunătățiri ale metabolismului grasimilor13, reducerea riscului de apariție a afecțiunilor neurodegenerative14,19, reducerea riscului apariției mai multor forme de cancer14 și îmbunătățește performanța atletică15. Aceasta este doar o mică mostră din studiile umane care au fost publicate arătând efecte la om.


 

Efecte secundare

S-a demonstrat că resveratrolul este în esență non-toxic în dozele tradiționale utilizate în studiile de laborator similare cu cele efectuate pentru înregistrarea farmaceutică16 și foarte puține efecte secundare au fost observate la dozele ce depășesc 5 grame/zi de resveratrol pe cale orală14. Evenimentele adverse la oamenii expuși la resveratrol au fost limitate la tulburări gastrointestinale19 datorate în primul rând dozelor foarte mari utilizate și efectelor lor presupuse asupra florei intestinale.


Filmul Bucal Mucoadeziv rezolvă problema absorbției orale

Absorbția resveratrolului în organism a fost dintotdeauna o provocare pentru specialiștii în farmacologie clinică. Cu toate că resveratrolul pare a fi bine absorbit de tractul gastrointestinal, este foarte rapid metabolizat de sistemul enzimatic de fază II rezultând estimări ale biodisponibilității absolute mult sub 1% 15,16. Livrarea resveratrolului ca film și absorbția prin mucoasa bucală (cum este probabil cazul vinului roșu) ar putea aborda atât suferința gastrointestinală experimentată de multe persoane care iau comprimate de resveratrol oferind în același timp un mijloc de absorbție care permite o proporție mai mare a dozei în fluxul sanguin fără biotransformare.



 





Referințe

1. Baur JA, Pearson KJ, Price NL, et al. (2006) Resveratrol improves health and survival of mice on a high-calorie diet. Nature 444:337 – 46.

2. Lagouge M, Argmann C, Gerhart-Hines Z, et al. (2006) Resveratrol improves mitochondrial function and protects against metabolic disease by activating SIRT1 and PGC-1a. Cell 127:1 – 14.

3. Renaud, S., de Lorgeril, M., (1992). Wine, alcohol, platelets, and the French paradox for coronary heart disease. Lancet 339 (8808), 1523–1526.

4. Liu, B.L., Zhang, X., Zhang, W., Zhen, H.N., (2007). New enlightenment of French Paradox: resveratrol’s potential for cancer chemoprevention and anti-cancer therapy. Cancer Biol. Ther.

6 (12), 1833–1836.

5. Baur JA, Sinclair DA. (2006) Therapeutic potential of resveratrol: the in vivo evidence. Nat Rev Drug Discov 5:493 – 506.

6. Jang M, Cai L, Udeani GO, et al. (1997) Cancer chemopreventive activity of resveratrol, a natural product derived from grapes. Science 275:218 – 20.

7. Lephart, et al. (2014) Resveratrol: Influences on gene expression in human skin. Journal of Functional Foods 10:377

8. Baxter (2008) Anti-aging properties of resveratrol: review and report of a potent new antioxidant skin care formulation. Journal of Cosmetic Dermatology 7:2

9. Witte, et al. (2014) Effects of resveratrol and memory performance, hippocampal functional connectivity, and glucose metabolism in healthy older adults. The Journal of Neuroscience 34:7862.

10. Thandapilly, et al. (2010) Resveratrol prevents the development of pathological cardiac hypertrophy and contractile dysfunction in the SHR without lowering blood pressure. American Journal of Hypertension 23:192

11. Ramadori, et al. (2009) Central administration of resveratrol improves diet-induced diabetes. Endocrinology 150:5326

12. Tomé-Carneiro, et al. (2012) One-year consumption of a grape nutraceutical containing resveratrol improves the inflammatory and fibrinolytic status of patients in primary prevention of cardiovascular disease. The American Journal of Cardiology 110:356

13. Baile, et al. (2011) Effect of resveratrol on fat mobilization. Annals of the New York Academy of Science 1215:40

14. Vang, (2013) What is new for Resveratrol? Is a new set of recommendations necessary? Annals of the New York Academy of Science 1290:1-11

15. Ventura-Clapier, (2012) Potentiating exercise training with resveratrol. Journal of Physiology 590:3215-6

16. Johnson, W.D., et al (2011) Subchronic oral toxicity and cardiovascular safety pharmacology studies of resveratrol, a naturally occurring polyphenol with cancer preventive activity. Food and Chemical Toxicity 49:3319-3327.

17. Boocock, D.J. et al. (2007) Phase I Dose Escalation Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers of Resveratrol, a Potential Cancer Chemopreventive Agent. Cancer Epidemiology, Biomarkers & Prevention 16:1246-1252.

18. Walle, T., et al. (2004) High absorption but very low bioavailability of oral resveratrol in humans. Drug Metabolism and Disposition 32:1377-1382.

19. Turner, R.S., et al. (2015) A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of resveratrol for Alzheimer’s disease. Neurology 85: Pre-publication release – Publication date: October 20, 2015